你应该了解的事抗病毒药物种类剂型及

目前已获得美国FDA批准的抗病毒药物共6大类，分别为核苷（酸）类反转录酶抑制剂，非核苷类反转录酶抑制剂，蛋白酶抑制剂，整合酶抑制剂，融合抑制剂和CCR5（作为G蛋白偶联因子超家族（GPCR）成员的细胞膜蛋白，是HIV-1入侵机体细胞的主要辅助受体之一）受体拮抗剂。其中国家免费提供的抗病毒药物种类、剂型如附录表1,2,3所述。非国家免费提供的常用抗病毒药物种类、剂型如附录表4,5,6,7,8,9所述。

（一）国家免费提供的抗病毒治疗药物

附录表1核苷和核苷酸类反转录酶抑制剂（NRTIs）

通用名/商品名

剂型

成人推荐剂量

食物效应

不良反应

齐多夫定（AZT、ZDV）

mg胶囊、片剂mg片剂，10mg/ml口服液

mg,每日2次

服药与进食无关

■头痛、恶心等■骨髓抑制、贫血或中性粒细胞减少症■肌病、肌痛、mCPK升高■潜在发生乳酸酸中毒及脂肪营养不良危险，但是发生程度弱于d4T

拉米夫定（3TC）

mg和mg片剂或10mg/ml口服液

mg,每日1次；或mg，每日2次①

服药与进食无关

■副作用较小■乳酸酸中毒合并脂肪变性在使用NRTIs类药物时虽然很少发生，但有可能危及生命

司他夫定（d4T）

15mg、20mg胶囊或1mg/ml口服液

30mg，每日两次

服药与进食无关

■周围神经病变■脂肪营养不良■快速进展的下行性神经肌肉衰弱（罕见）■胰腺炎■乳酸酸中毒并肝脏脂肪变

替诺福韦（TDF）

mg片剂

mg，每日1次

服药与进食无关

■肾功能不全■腹泻、恶心、呕吐、胃胀■头痛、衰弱■乳酸酸中毒并肝脏脂肪变，虽然很少发生，但有可能危及生命

阿巴卡韦（ABC）②

mg片剂20mg/ml口服液

mg，每日2次；mg，每日1次

服药与进食无关

■在所有核苷类反转录酶抑制剂中，ABC所产生的线粒体中毒作用最弱■当患者服用d4T或者AZT产生乳酸酸中毒时可以用于替代治疗■大概有2%～5%的患者有可能出现超敏反应

注：

①虽然使用每日两次的给药方法较好，但是每日1次的给药方法对于需要简化服药方案的患者更好。

②目前尚不在国家成人免费提供的药品目录中，只免费提供给儿童抗病毒治疗。

附录表2非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）

通用名／商品名

剂型

成人推荐剂量

食物效应

不良反应

依非韦仑（EFV）

50mg、mg，mg片剂

每日mg，空腹口服，睡前服用较好

高脂肪／高热量食物可提高片剂药物血浆峰浓度79%；

■皮疹①■中枢神经系统症状②■转氨酶水平增高■大麻试验假阳性■在猴子产生致畸作用③

奈韦拉平④（NVP）

mg片剂或10mg/ml口服液

mg每日1次，共14日；然后mg，每日2次

服药与进食无关

■皮疹①■症状性肝炎（包括肝坏死）曾有报告

注：

①在临床试验中，患者因为皮疹停用NNRTIs的百分率：服用奈韦拉平为7%，服用地拉夫定的患者4.3%，服用依非韦仑的为1.7%。在使用3种NNRTIs的病例中发生罕见Stevens-Johnson综合征概率最高的是奈韦拉平。轻至中度皮疹（30％）较为常见，且常为自限性。

②不良反应包括眩晕、嗜睡、失眠、梦异常、迷糊、异常思维、注意力受损、健忘、兴奋、人格解体、谵妄和欣快感。以上不良反应总的发生率在依非韦仑为52%，其中因为这些依非韦仑不良反应而停止治疗的为2.6%；在2～4周后这些症状自行消失。

③其他非核苷类对非人类灵长类的致畸作用目前还尚无数据支持。

④奈韦拉平具有潜在的肝毒性作用。基线CD4+T淋巴细胞≥/mm3的男性，基线CD4+T淋巴细胞计数≥/mm3的女性，NVP会增加肝毒性的危险，并通常出现在开始治疗后的16周以内，因此对上述两类患者应避免使用；

附录表3蛋白酶抑制剂（PIs）①②

通用名／商品名

剂型

成人推荐剂量

食物效应

不良反应

洛匹那韦＋利托那韦（LPV/r，克力芝）

片剂:每片含LPVmg＋RTV50mg；口服液：每5ml含LPVmg＋RTVmg（口服液含42％的乙醇）

LPVmg＋RTVmg，（2片或5ml）每日2次对服用奈韦拉平或依非韦仑的患者：LPVmg＋RTVmg（3片），每天2次；

与进食无关

■胃肠不耐受、恶心、呕吐、腹泻■衰弱■高脂血症（尤其三酰甘油）■血清转氨酶升高■脂肪异常分布③■对血友病患者有可能增加出血频率

注：

①建议所有的蛋白酶抑制都使用经小剂量利托那韦（RTV）激动后剂型。

②有报道使用蛋白酶抑制剂（各药均有涉及）后原有糖尿病患者血糖控制恶化，新发生糖尿病包括酮症酸中毒。

③对于有高三酰甘油血症或高胆固醇血症的患者，应对他们的心血管情况和胰腺炎风险进行评估，干预措施包括调整饮食结构，采用降脂药物或停止PIs类药物。

（二）非国家免费提供的其他抗病毒治疗药物

附录表4核苷和核苷酸类反转录酶抑制剂

通用名／商品名

剂型

成人推荐剂量

食物效应

不良反应

双汰芝（3TC+AZT）

mg3TC+mgAZT片剂

每次1片,每日2次

服药与进食无关

系固定剂量的联合用药，肌酐清除率50ml/min或肝功能损害的患者不能使用

三协维（ABC+AZT+3TC）

mgABC+mgAZT+mg3TC片剂

每次1片,每日2次

服药与进食无关

系固定剂量的联合用药，肌酐清除率50ml/min或肝功能损害的患者不能使用

恩曲他滨（FTC）

mg胶囊或10mg/ml口服液

胶囊每次mg,每日1次；口服液每次mg（24ml），每日1次

服药与进食无关

■头痛，失眠■腹泻、恶心■皮疹■皮肤退色（非高加索患者手掌、足底出现色素沉着）■中性粒细胞减少症■乳酸酸中毒■严重肝肿大合并肝脂肪变性

阿巴卡韦/拉米夫定（ABC+3TC）

mgABC+mg3TC片剂

每次1片,每日1次

服药与进食无关

系固定剂量的联合用药，肌酐清除率50ml/min的患者不能使用

替诺福韦/恩曲他滨（TDF+FTC）

mgTDF+mgFTC片剂

每次1片,每日1次

TDF使用时不需考虑与食物的相互作用

系固定剂量的联合用药，肌酐清除率30ml/min或需要血液透析的患者不能使用

附录表5非核苷类反转录酶抑制剂

通用名/商品名

剂型

成人推荐剂量

食物效应

不良反应

依曲韦林

mg片剂

每次mg,每日2次

服药与进食无关

■皮疹，包括致命性皮疹■腹泻、腹痛、恶心、呕吐、乏力■周围神经病■黄疸■精神或情绪改变■癫痫发作和高血压

附录表6蛋白酶抑制剂

通用名／商品名

剂型

成人推荐剂量

食物效应

不良反应

阿扎那韦（ATV）

、、mg胶囊

mg，每日1次；若与EFV或TDF联用则mg加mg利托那韦（RTV），每日1次。与食物同服

和食物同时服用可以增加生物利用度；但避免与抑酸剂同时服用

■可引起间接高胆红素升高■有些患者可以引起PR间期延长——有症状的Ⅰ度房室传导阻滞；慎用于房室传导功能障碍的患者，或者同时服用可以引起房室传导功能异常的药物■高血糖■脂肪分布不均■有可能增加血友病患者的出血概率

达芦那韦（DRV）

mg片剂

经治患者：每次达芦那韦（DRV）mg和利托那韦（RTV）mg，每日2次初治患者：每次达芦那韦（DRV）mg和利托那韦（RTV）mg,每日1次

和食物同服能增加AUC和Cmax30%。食物中热量和脂肪含量对药物无显著影响

■腹泻、恶心、呕吐、腹痛■头痛■皮疹■肝毒性■高血糖症

附录表7融合抑制剂

通用名／商品名

剂型

成人推荐剂量

食物效应

不良反应

恩福韦肽T-20

90mg混悬注射液

每次90mg，每日2次，上臂、前大腿、腹部皮下注射

■注射局部反应：疼痛、硬结、瘙痒等■细菌性肺炎■过敏反应

附录表8辅助受体拮抗剂

通用名／商品名

剂型

成人推荐剂量

食物效应

不良反应

马拉韦罗（MVC）

mg、mg片剂

与具有强CYP3A抑制作用的PIs（TPV/R除外）、DLV联用时，每次mg，每日2次；与NRTIs、TPV/R、NVP以及其他非强CYP3A抑制剂和诱导剂联用时，每次mg，每日2次；与CYP3A诱导剂如EFV联用时，每次mg，每日2次

与高脂食物同服可使其Cmax及AUC下降33％

■恶心、呕吐、腹痛■头晕、嗜睡■感觉异常■便秘■皮疹■转氨酶升高

附录表9整合酶抑制剂

通用名／商品名

剂型

成人推荐剂量

食物效应

不良反应

拉替拉韦（RAL）

mg片剂

每次mg，每日2次

服药与进食无关

■恶心、头痛■腹泻、乏力■瘙痒■便秘■出汗

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